Kémiát az orvostudomány keretében, orvosi vegytanként tanítottak először egyetemünkön. Amikor Mária Terézia 1770-ben orvosi karral egészítette ki a nagyszombati egyetemet, ennek kapcsán és keretében került sor a kémiai tanszék megalapítására. Ez még nem volt teljesen önálló, közös tanszéke volt a kémiának és a botanikának. Első professzorává Winterl Jakabot nevezték ki ugyancsak 1770-ben, aki haláláig, 1809-ig vezette a tanszéket. Winterl jelentősége iskolaalapító voltában rejlik: az első magyar kémikus nemzedék (még mind orvosok) az ő tanítványai sorából kerültek ki. Tanítványai alkották a magyar kémiai nyelvet, közöttük Schuster János, aki a kémia tanszék második professzora lett, 1811-ben nyert kinevezést. 1817-ben Kitaibel Pál botanikaprofesszor halála után a tanszék kettévált és Schusternek csak a kémia tanszék maradt, amit haláláig, 1838-ig vezetett. Utóda a tanszék élén Sangaletti Ede volt, 1841-től 1853-ig. 1850-ben az osztrák mintát követve a kémiai tanszéket az Orvosi Karról áthelyezték a Bölcsészkarra, amivel lehetővé vált az önálló kémikusképzés s a vegyészi doktorátus lehetősége, és bevezették a tanárjelöltek kémia oktatását is. A tanszék azonban még további száz évig ellátta az orvos és gyógyszerész-hallgatóság kémia tanítását is. 1854-ben Theodor Wertheim lett a kémia professzora, aki eredményes szerves kémiai kutató tevékenységet folytatott. Utóda 1860-tól Than Károly, aki 48 évig, 1908-ig állt a tanszék élén. Az ő idejében a magyar kémia az oktatás, a kutatás és a szervezés terén igen nagy fejlődésen ment keresztül: a gazdasági fejlődés következtében nőtt a kémia jelentősége, önálló foglalkozássá és megélhetéssé vált és ez növelte a képzés súlyát. 1872-ben készült el a Than kezdeményezésével megépített új, korszerű vegytani intézet. Than Károly igen aktív tudományos közéleti tevékenységet fejtett ki (1907-ben MTA alelnök, 1895-ben elindítja a Magyar Chemiai Folyóiratot), eredményes tudományos kutatómunkát végzett és hozzájárult az oktatás korszerűsítéséhez (korszerű magyar nyelvű kémiai tankönyvet írt.).
Halála után a tanszékből 1909-ben új tanszék vált ki, amely felvette a III. sz. Kémiai Intézet nevet (a második tanszéket, a II. sz. Kémiai Intézetet még 1877-ben hozták létre).
Az első az I. sz. Kémiai Intézet élén Winkler Lajos következett (1909-1934), aki az analitikai kémia területén szerzett nemzetközileg is elismert nevet.
1933-ban, amikor az egyetem kémiai tanszékei nevet kaptak az I. sz. kémia lett az "Analitikai és Gyógyszerészeti Kémiai Intézet." Winkler helyére Széki Tibor került (1934-1949), aki kizárólag az addig elhanyagolt szerves kémia területén végzett kutatásokat, és aki alatt 1939-ben az intézet felvette a Szerves és Gyógyszerész Kémiai Intézet nevet.
1949-ben az orvoskar kiválásával az intézet nevéből elmaradt a "Gyógyszerész" jelző, és mint Szerves Kémiai Tanszék folytatta működését Bruckner Győző vezetésével (1949-1971).
Tanszékvezetők:
Eduard Sangaletti (?-1853)
Theodor Wertheim (1853-1860)
Than Károly (1860-1908)
Winkler Lajos (1908-1934)
Széki Tibor (1934-1949)
Brückner Győző (1949-1970)
Kucsman Árpád (1970-1993)
Hollósi Miklós (1993-2006)
Hudecz Ferenc (2006-2007)
Perczel András (2007-2010)
Hudecz Ferenc (2010-2016)
Perczel András (2016-2022)
Novál Zoltán (2022-)